秋水仙碱（Colchicine）作为经典的抗炎药物，广泛用于急性痛风性关节炎的治疗。然而，由于其口服制剂治疗窗口极窄、胃肠道刺激性强、系统暴露风险高，临床应用长期受到剂量控制与不良反应的限制。为突破传统给药途径的瓶颈，中新康明依托在生物材料与微针系统开发领域的核心技术平台，成功研发出秋水仙碱丝素蛋白微针（Colchicine–Silk Fibroin Microneedle, CSMN），实现了秋水仙碱的经皮精准递药与缓释控制，为痛风的安全、高效治疗提供了新型解决方案。
一、创新思路：丝素蛋白微针赋能秋水仙碱经皮递送
中新康明研发团队针对秋水仙碱“口服吸收快但副作用强、注射难以控释”的特性，设计了以天然丝素蛋白为基体的可溶性微针载药系统。
丝素蛋白（Silk Fibroin, SF）源自蚕丝，是一种天然高分子材料，具有优异的生物相容性、可降解性与机械强度，能在皮肤角质层形成临时性微通道，使药物经皮吸收而避免首过代谢。
中新康明团队基于不同载体结构，制备了两类微针体系：
整体型微针：针体与基底均为丝素蛋白结构，稳定性高，适合长效缓释设计；
分离型微针：针体由丝素蛋白构成，基底由PVP K90形成，可在贴附后迅速溶解，实现“穿透-释放-背衬移除”的便捷应用。
通过优化丝素蛋白浓度、干燥温度及交联比例，中新康明实现了针尖形貌均一、机械强度适宜、完全皮内溶解的秋水仙碱微针成型技术。
二、药效验证：秋水仙碱丝素蛋白微针在痛风模型中展现显著疗效
在大鼠急性痛风性关节炎模型中，经皮给药的秋水仙碱丝素蛋白微针显示出优异的药效表现：
炎症缓解显著：与模型组及口服组相比，微针组大鼠踝关节肿胀度显著降低（P<0.01）；
炎症因子下调明显：血清中IL-1β与TNF-α水平均较灌胃组显著下降（P<0.01）；
透皮与缓释兼具：分离型微针在移除背衬后仍能持续释放秋水仙碱，实现更长药效维持时间。
这些结果证实，秋水仙碱丝素蛋白微针可在不经胃肠道的情况下实现快速起效与持续抗炎作用，为秋水仙碱新剂型开发提供了坚实的实验依据。
三、公斤级生产能力：从实验室创新到产业化转化
针对秋水仙碱丝素蛋白微针的商业化前景，中新康明已搭建起公斤级微针制备平台，涵盖材料溶液配置、微模具注模、干燥固化与质量检测等全流程模块。
丝素蛋白基体制备：采用高纯度再生丝素蛋白溶液体系，支持β-折叠比例可控调节，确保机械强度与溶解速率平衡；
秋水仙碱负载技术：通过共混与层层沉积技术提升载药量与稳定性，药物包封率可达90%以上；
生产规模：单批产量可达500 g以上，年产能超过5–10 kg，可为药企提供原料药–制剂–中试放大的连续生产支持；
质量控制：提供完整的COA报告、HPLC含量检测、SEM形貌分析、FTIR结构验证及残留溶剂检测，满足注册申报阶段的质量研究要求。
凭借稳定的生产工艺与可放大的工程化体系，中新康明成为国内少数能实现丝素蛋白微针公斤级制备的技术型企业之一。
四、中新康明CDMO全流程服务体系：助力秋水仙碱微针产业化落地
中新康明不仅提供产品研发，更以一体化CDMO服务模式，为秋水仙碱及其他微针药物递送体系的产业化转化提供系统支持：
1.处方与工艺开发
基于秋水仙碱理化性质开展微针针体力学强度、溶解曲线与载药均一性优化；
提供模具法、离心法及3D打印制备技术；
研究丝素蛋白结晶度对药物释放动力学的影响，构建可控缓释模型。
2.质量检测与表征
多维度分析体系：HPLC、XRD、DSC、TGA、SEM、GPC等；
进行包封率、透皮扩散系数及生物相容性评估；
提供药物稳定性与加速老化测试数据。
3.中试放大与技术转移
拥有GMP级中试平台及独立洁净区；
完成关键工艺参数（CPP）与关键质量属性（CQA）验证；
支持企业进行中试到商业化生产的技术转移及设备选型。
4. 注册与法规支持
提供秋水仙碱丝素蛋白微针的CMC文件撰写与质量研究资料整理；
熟悉药品注册与医疗器械备案双路径策略，助力加速产品申报进程。
参考文献：“秋水仙碱微针经皮给药治疗大鼠急性痛风性关节炎的研究”
关键词：秋水仙碱;微针;经皮给药;丝素蛋白;急性痛风性关节炎;
摘要：本文针对秋水仙碱口服制剂治疗窗口窄、易产生胃肠道毒副作用等问题，制备了秋水仙碱微针，对其经皮给药治疗大鼠急性痛风性关节炎效果进行了初步评价。方法 制备针体和基底均为丝素蛋白的一体微针，以及针体为丝素蛋白、基底为PVPk90的分离微针，通过体外透皮实验考察两种秋水仙碱微针的释药行为。将秋水仙碱微针作用于急性痛风性关节炎大鼠，测量大鼠踝关节体积变化及其血清中IL-1β和TNF-α水平变化情况。结果 体外透皮实验表明，分离微针的累积渗透率较高，且在微针背衬移除后仍具有一定缓释能力。药效实验中，秋水仙碱微针经皮给药组的大鼠脚踝肿胀度及炎症因子IL-1β和TNF-α含量均显著低于模型组和灌胃给药组（P<0.01）。结论 秋水仙碱丝素蛋白微针对大鼠急性痛风性关节炎有一定治疗效果，为秋水仙碱的新剂型研究提供了依据。
五、未来展望：开启经皮给药新格局
随着微针技术在药物递送领域的持续突破，秋水仙碱丝素蛋白微针的开发不仅拓宽了痛风治疗的新途径，也展示了“天然材料+精准递药”的应用潜力。
中新康明将进一步拓展丝素蛋白微针平台至关节炎、皮肤炎症、局部肿瘤及疫苗递送等领域，为合作伙伴提供从实验室验证到产业落地的全链条解决方案。
未来，中新康明将持续致力于天然高分子微针系统的研究与产业化，以公斤级生产能力、完善的质量体系及丰富的法规经验，助力全球合作伙伴共同推动微针药物递送技术进入新的发展阶段。
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