在中枢神经系统药物开发领域，血脑屏障（BBB）一直是阻碍药物有效进入大脑的关键障碍。近年来，脂质基纳米递药系统（Lipid-based Nanocarriers）成为突破这一瓶颈的热门方向。其中，冰片聚乙二醇（Borneol-PEG-DOPE, 简称BO-DOPE）与PEG化硬脂酸（PEG-stearic acid, PEG-SA）的协同修饰技术，正在成为实现高效脑靶向递送的重要突破点。
BO-DOPE：天然冰片助力“开脑之门”
冰片（Borneol）自古被誉为“通窍药”，现代药理研究证实其可短时提高血脑屏障通透性，增强脑组织药物分布。通过将冰片分子与磷脂DOPE偶联形成BO-DOPE，不仅保留了冰片的“导脑”特性，还赋予了脂质体结构的生物相容性与稳定性。
BO-DOPE作为表面功能脂质修饰组分，可显著提升纳米粒在BBB模型中的穿透率，使药物有效“穿越屏障”，实现高效脑部靶向。
PEG-SA：赋能长循环与稳定性
PEG化硬脂酸（PEG-SA）是一种常用的脂质表面修饰剂，能够在纳米粒外形成一层亲水“保护壳”，减少血液中蛋白吸附和吞噬作用，从而延长载体在体内的循环时间。
在BO-DOPE的导向作用下，PEG-SA进一步增强了系统稳定性，实现了“长循环+靶向递送”的双重效果，为脑部药物递送提供更可靠的动力学基础。
双修饰固体脂质纳米粒（SLNs）的构建与性能
研究表明，采用BO-DOPE与PEG-SA双修饰策略构建的固体脂质纳米粒（SLNs）具有以下显著优势：
粒径可控（80–150 nm），适合跨越脑毛细血管；
高包封率与优异稳定性，可包载小分子或核酸类药物；
BBB渗透率显著提升，在动物模型中药物脑部浓度提高2–3倍；
靶向效率高，适用于抗脑肿瘤药、神经保护药及mRNA递送等应用。
这一设计不仅提升了药物跨BBB效率，也显著改善了脑内分布均一性，为脑胶质瘤、阿尔茨海默病、帕金森病等疾病治疗提供了新型载体策略。
中新康明：从脂质合成到中试放大的全链条助力
在功能脂质材料需求不断增长的背景下，中新康明凭借多年的脂质研发与产业化经验，成为国内领先的脑靶向脂质材料供应商与工艺开发服务商。
公司可稳定提供公斤级BO-DOPE与PEG化硬脂酸PEG-SA原料，并具备从处方优化到中试放大的全流程能力，助力合作伙伴快速完成从实验室验证到临床申报的转化过程。
中新康明：公斤级功能脂质生产 + 工艺开发 + 中试放大的一站式平台
在功能脂质材料产业化过程中，研发型脂质往往面临合成难度高、纯度要求严、放大不稳定等挑战。
中新康明依托完善的脂质研发与工艺放大体系，可为合作伙伴提供从克级研发到公斤级量产的全链条服务，特别在BO-DOPE与PEG-SA类脂质领域具备成熟经验。
我们的服务优势包括：
1、公斤级高纯度脂质生产能力
拥有先进的有机合成与纯化设备，保证脂质批次间一致性；
提供高纯度BO-DOPE、PEG-SA及其衍生物，支持DMF文件备案。
2、脂质体载体工艺开发与处方优化
针对小分子药、核酸药、肽类药提供个性化脂质组合设计；
优化乳化、均质、冷凝工艺，提高包封率与稳定性。
3、中试放大与GMP转化支持
具备百升级脂质体中试生产线；
提供放大参数验证、质量追溯与法规咨询服务。
4、联合研发与项目合作
与科研院所/药企共建脑靶向递药技术平台；
提供技术共享、知识产权共建及成果转化服务。BO-DOPE与PEG-SA共修饰脂质纳米系统的出现，为脑部疾病治疗带来了新的可能性。凭借冰片的“导脑效应”与PEG的长循环特性，该系统在穿越血脑屏障、提高药物脑内浓度及延长作用时间方面展现出独特优势。
文献引用“冰片聚乙二醇共修饰固体脂质纳米粒的构建及脑靶向研究”
节选：近年来中枢神经系统疾病的发病率和致死率日益增高,给患者身心健康带来痛苦,给社会和家庭带来沉重的经济负担,血脑屏障(blood brain-barrier,BBB)的存在限制了治疗药物的入脑转运,药物在脑内浓度偏低,使得该类疾病的治疗效果不佳。开发具有脑靶向性的新型释药系统成为当前药剂学研究的热点。本课题以冰片(BO)修饰的二油酰基磷脂酰乙醇胺(BO-DOPE)、PEG化硬脂酸(PEG-SA)为基本载体材料,进行适当配比构建一定修饰率的冰片-PEG共修饰固体脂质纳米粒(bpSLN),旨在用于载药透过血脑屏障。空白bpSLN的构建:以丁二酸酐为连接臂,通过酯化和酰胺反应合成BO-DOPE,经MS和1H-NMR及13C-NMR对其结构进行了确证。BO-DOPE与PEG-SA作为脂材,采用复乳-溶剂挥发法制备bpSLN。以粒径和稳定性为考察指标对工艺和处方进行初步筛选,得到粒径75.8±7.5nm,Zeta电位-26.92±1.95mV的空白 bpSLN。体外BBB模型的建立:以HBMEC为模型细胞建立体外BBB模型,通过光镜、透射电镜观察形态、测定跨内皮电阻TEER以及14C-蔗糖的渗透系数等手段对所建模型进行评价。HBMEC细胞在光镜下呈梭形,TEM显示细胞间形成了紧密连接,模型的 TEER 值为 277.57±2.77Ω·cm2,14C-蔗糖的渗透系数为 1.85×10-3cm/min。bpSLN体外评价:以香豆素-6为示踪剂制备载药bpSLN,同时制备冰片单独修饰SLN(bSLN),未经修饰SLN作为对照组,进行体外评价。结论:本课题研究结果提示固体脂质纳米粒经冰片化学修饰后具有较好的透过血脑屏障的作用,为包载中枢神经系统疾病药物提供了较好的递释系统。
中新康明将继续深耕功能脂质材料领域，以公斤级脂质生产+工艺开发+中试放大+技术协同的综合能力，为科研与制药企业提供更高效、更可靠的脂质载体解决方案，助力脑靶向药物研发迈向临床与产业化新高度。
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