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DSPE-PEG2000助力肿瘤光疗递送革新——中新康明实现公斤级生产与中试放大一体化服务

发布时间:2025-10-14       来源:中新康明

近年来,肿瘤治疗领域正迎来“精准+智能”的递送时代。随着光动力治疗(Photodynamic Therapy, PDT)在临床与科研中的快速发展,如何高效、安全、可控地将光敏剂递送至肿瘤组织成为关键挑战。传统光敏剂存在水溶性差、体内分布不均、非特异性积聚及快速清除等问题,严重影响治疗效果。而脂质纳米载体技术的引入,尤其是以DSPE-PEG2000为代表的磷脂-聚乙二醇修饰材料,为光疗药物递送带来了突破性解决方案。

DSPE-PEG2000

一、DSPE-PEG2000:连接“稳定性”与“靶向性”的关键分子

DSPE-PEG2000(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)-2000])是一种经典的PEG化磷脂衍生物,兼具磷脂的膜融合能力与PEG的疏水保护性。它在光敏剂递送系统中起到多重作用:

提升药物水溶性与稳定性

DSPE部分可牢固嵌入脂质双层或纳米胶束的疏水核心,而PEG2000链段在外形成亲水保护壳,显著提高光敏剂在水溶环境下的分散性与血液循环稳定性。

延长体内循环时间,降低免疫清除

PEG化修饰能有效减少血浆蛋白吸附与网状内皮系统识别,使载体在体内具有更长的循环半衰期,从而增强药物在肿瘤组织的富集效应(EPR效应)。

增强靶向递送能力

DSPE-PEG2000提供了化学修饰位点,可进一步连接肿瘤靶向配体(如叶酸、RGD肽、抗体片段等),实现主动靶向递送,将光敏剂精准导向肿瘤部位。

改善光疗效果与安全性

在PDT中,DSPE-PEG2000包载的光敏剂在肿瘤区域经激光激活后可高效产生活性氧(ROS),实现局部细胞凋亡。与自由光敏剂相比,载体型制剂在减少副作用、提升治疗深度和光敏剂利用率方面表现突出。

DSPE-PEG2000

二、应用案例:DSPE-PEG2000纳米系统加速光敏剂临床转化

近年来,多种基于DSPE-PEG2000的光敏剂纳米制剂在研究中显示出优异表现:

ICG@DSPE-PEG2000纳米胶束:显著提升吲哚菁绿(ICG)的光热稳定性与成像清晰度,用于肿瘤精准成像与热光联合治疗。

Ce6/DSPE-PEG2000脂质体:增强叶绿素e6在肿瘤部位的积聚量,在动物模型中实现更高的肿瘤抑制率。

DSPE-PEG2000修饰的金纳米棒/石墨烯复合体系:通过协同光热与光动力效应,实现深部肿瘤的高效消融。

这些成果表明,DSPE-PEG2000在提升光疗药物体内递送稳定性、增强肿瘤靶向性及改善治疗安全性方面具有不可替代的地位。

DSPE-PEG2000

三、中新康明:从克级研发到公斤级放大的产业化伙伴

作为国内领先的脂质材料及纳米药物递送技术服务商,中新康明在DSPE-PEG2000的产业化供应与工艺开发方面已建立完善体系:

公斤级生产能力

公司拥有符合GMP标准的脂质生产车间,具备DSPE-PEG2000及其衍生物的公斤级稳定生产能力,产品质量指标(纯度、残溶、酸值等)均符合药用级标准,满足从科研到临床申报各阶段需求。

一站式工艺开发与中试放大服务

中新康明配备完善的中试平台与分析检测系统,可协助客户完成从处方筛选、工艺优化、质量研究到中试放大的全过程服务。针对不同光敏剂分子特性,公司可定制最优脂质比例与制备参数,实现粒径可控、包封率高、体系稳定的递送体系设计。

多批次放大验证与技术转移

中新康明积累了丰富的脂质纳米体系放大经验,支持多批次一致性生产验证,并能为药企提供工艺技术转移支持,助力光疗药物快速推进IND申报与临床阶段。

DSPE-PEG2000

专业技术团队与质量体系保障

技术团队具备脂质化学合成、纳米递送系统设计及法规注册经验,确保产品开发过程符合ICH与NMPA标准,为客户提供可靠的数据支撑与审评对接支持。

参考文献:

“基于磷脂及细胞膜的纳米药物的制备及其在肿瘤光疗方面的应用”

关键词: 光疗;脂质体;胶束;红细胞;亚细胞定位;

专辑: 工程科技Ⅰ辑;医药卫生科技

专题: 有机化工;肿瘤学;药学

DOI: 10.27014/d.cnki.gdnau.2023.003711

节选:(1)光敏剂二氢卟吩e6(Ce6)是一种常用的光敏剂,但水溶性差的缺点限制了它的进一步临床应用。为了解决这一问题,本工作制备了两种脂质体来包裹Ce6,提高它的水溶性,以增强其光动力效果。我们分别以单组分二硬酯酰磷脂酰胆碱(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine,DSPC)以及双组分DSPC与二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-甲氧基(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)-2000](ammonium salt),DSPE-PEG-OMe)为载体对Ce6进行物理包裹,制备了装载Ce6的普通脂质体(DSPC/Ce6)和长循环脂质体(DSPC/DSPE-PEG-OMe/Ce6)。我们通过实验对比了两种脂质体的Ce6递送效果、亚细胞定位以及体内外的光动力抗癌效果等。结果发现,两种脂质体都能促进Ce6的细胞内吞与线粒体和内质网靶向,且都能增强Ce6在肿瘤组织中的富集,提高Ce6的光动力效果。值得注意的是,与普通脂质体相比,长循环脂质体可以促使Ce6更快、更多地被细胞内吞或富集到肿瘤组织,并在体内循环更长时间,从而实现更好的抗肿瘤效果。这项工作证明了含聚乙二醇(PEG)组分的脂质体可以促进Ce6的细胞内吞与肿瘤靶向,增强其体内循环时间,从而实现增强的抗癌效果。

DSPE-PEG2000

四、携手科研与产业,共创精准光疗未来

随着肿瘤光疗、光热治疗及光免疫治疗的持续升温,DSPE-PEG2000作为“隐形盾牌”的角色愈发重要。它不仅是药物递送的稳定核心,更是连接科研创新与临床转化的桥梁。中新康明凭借成熟的脂质生产平台、系统的工艺优化体系与灵活的中试放大能力,正成为越来越多国内外药企与科研机构的长期合作伙伴。

未来,中新康明将继续深化DSPE-PEG系列脂质、LNP递送系统及光敏剂纳米制剂方向的技术布局,为客户提供更高纯度、更高批间一致性、更高性价比的脂质材料解决方案,助力全球肿瘤光疗领域迈向更高效、更精准、更安全的新阶段。

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