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5A/R@SA-PE-CS水凝胶珠:科技助力肠道健康的精准护盾

发布时间:2025-08-08       来源:中新康明


溃疡性结肠炎(UC)是一种慢性肠道炎症,因发病机制复杂、反复发作,严重影响患者生活质量。现有药物治疗效果有限且副作用较大,智能药物递送系统成为研究热点。近期,烟台大学武晓芳等开发了基于海藻酸钠、果胶与壳聚糖三元复合的pH响应性水凝胶珠(5A/R@SA-PE-CS),实现5-氨基水杨酸与白藜芦醇的共递送,具备良好结肠靶向释放和协同治疗潜力,备受关注。

中新康明在智能水凝胶载体设计与制备方面经验丰富,能针对不同药物结构实现精准修饰与高效包裹。依托先进工艺平台,支持从实验室中试放大到符合GMP标准的大规模生产,保障产品质量与供货稳定。

载体设计与材料选择

5A/R@SA-PE-CS水凝胶珠设计巧用天然多糖的生物相容性与可调控性。海藻酸钠(SA)与果胶(PE)在酸性环境下稳定,在碱性或肠道特定pH通过离子交换和酶降解实现药物释放。壳聚糖(CS)作为阳离子多糖,通过静电包覆提升结构稳定性和药物包封效率。

中新康明在水凝胶抗体偶联领域也有专业技术储备,可实现抗体与水凝胶载体的高效结合,提升靶向药物递送的特异性,助力精准治疗方案的实现。

该三元复合体系通过Ca²⁺离子交联形成网络,融合物理和化学交联优势,使水凝胶珠在胃酸环境中保持稳定,防止药物提前释放,保障5-ASA与白藜芦醇完整抵达结肠。此设计精准靶向释放,避免口服药物在胃肠道的无效损失,降低系统性副作用风险,充分体现了智能递药理念。

药物增溶与包合技术

白藜芦醇作为一种具有显著抗炎和抗氧化活性的天然多酚,其应用受到水溶性差和不稳定性的限制。该研究巧妙采用羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)进行包合,有效提升了Res的水溶性,并增强了其稳定性,保证了其在递送过程中的活性保存。这种包合策略为疏水性天然产物的药物递送提供了可借鉴的技术路径。

中新康明可提供完善的药物包裹服务,通过多种包埋技术提升药物在水凝胶载体中的包封效率和稳定性,确保活性成分在靶向部位有效释放,适应不同药物的理化特性和研发需求。

此外,通过优化5-ASA的包封工艺,采用单因素和响应面法实现包封率的提升,保障药物载量的合理性,为后续疗效发挥奠定基础。

pH响应性释放特性

该水凝胶珠展现出典型的pH响应性释放行为。在模拟胃液(pH 1.2)环境下,药物释放率低于10%,有效保护药物避免胃部过早释放;而在模拟结肠液(pH 7.4)中,释放率可达90%左右,实现结肠的靶向释药。这种智能响应释放系统符合临床用药需求,提升药物在病变部位的累积浓度和治疗效果,同时减少对正常肠道的影响。

依托现代化生产设施,中新康明具备水凝胶载体的中试及大规模放大能力,严格执行GMP规范,保障产品从研发到产业化的平稳过渡和稳定供应,助力医药企业快速推进新药开发进程。

pH响应性材料的优势不仅在于释放控制,还在于其结构的可调节性和良好的生物降解性,这对开发安全、有效的口服制剂尤为重要。

协同治疗机制与生物效应

5-ASA作为UC一线抗炎药,主要通过抑制炎症因子和免疫细胞活化发挥作用;白藜芦醇凭借抗氧化特性,降低氧化应激,辅助修复肠道屏障。双药共递送实现“抗炎-抗氧化-屏障修复”多重协同治疗。

细胞实验显示,5A/R@SA-PE-CS水凝胶珠显著抑制巨噬细胞炎症因子IL-6分泌,且细胞存活率高,表明无明显毒性。动物模型中,该系统降低疾病活动指数,促进结肠长度和黏膜修复,同时调节肠道菌群,增加有益菌比例,减少致病菌,展现综合治疗潜力。

中新康明以客户需求为导向,积极推动水凝胶产品在医药研发领域的应用开发,注重药效提升与安全性的平衡,欢迎合作伙伴共同探索创新载体技术,携手推进精准医疗的进步。

总结

烟台大学武晓芳团队设计的5A/R@SA-PE-CS水凝胶珠,结合天然多糖材料的优良特性与先进的包合与递送技术,实现了5-ASA与白藜芦醇的精准结肠靶向共递送,突破了传统药物靶向性和疗效的瓶颈。其良好的pH响应性释放行为、多重协同治疗机制以及肠道菌群调节作用,为溃疡性结肠炎的治疗提供了新思路,也为医药研发领域的智能载体设计提供了宝贵参考。

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