在众多功能脂质中，DODAP与DODMA作为典型可质子化阳离子脂质，在胰岛素包封、稳定化、跨膜释放等方面具有显著优势，能够有效改善胰岛素的药代动力学性能。
作为国内领先的脂质原料供应商与纳米递送系统CDMO服务平台，中新康明面向全球合作伙伴提供 胰岛素 LNP 制剂的全流程开发服务，覆盖原料供应、处方与工艺开发、分析方法建立、中试放大、质量体系支持及注册申报，加速创新制剂从概念到产品的全周期转化。
01 胰岛素封装于 DODAP/DODMA LNP 的科学价值
1. 可质子化脂质结构带来更高包封效率
DODAP 和 DODMA 在弱酸环境下会质子化带正电，与胰岛素形成稳定复合，显著提高 LNP 的包封效率（EE）与载药量（DL）。这种结构优势使胰岛素能够：
避免在制备过程中的降解
获得纳米颗粒提供的“保护层”
实现更高比例的有效载入
为多肽类药物递送提供稳定基础。
2. LNP 结构显著提升胰岛素体内稳定性
将胰岛素纳入纳米颗粒后，可有效减少多肽在体内的暴露与降解：
避免胰蛋白酶、糜蛋白酶等消化酶的损伤
抑制 pH 波动造成的构象变化
提升体内循环稳定性与有效时间
高稳定性的 LNP 结构为胰岛素的持续释放与缓释提供了可能。
3. 内体逃逸促进更高利用率
DODAP/DODMA 在内体酸化后质子化增强，会促使脂质层“膨胀破裂”，实现内体逃逸。这种机制使胰岛素得以高效释放，从而：
提高细胞摄取后的有效利用率
降低同等效果下的剂量需求
改善整体治疗效率
这为传统胰岛素剂型难以突破的问题提供了技术解决路径。
02 中新康明的胰岛素 LNP CDMO 全流程开发能力
围绕基于 DODAP/DODMA 的胰岛素纳米颗粒构建，中新康明提供行业领先的一站式 CDMO 服务体系。其能力覆盖从脂质原料到 LNP 制剂再到法规申报的整个研发周期。
03 公斤级 DODAP / DODMA 原料供应与质量体系支持
中新康明深耕脂质原料领域多年，拥有成熟稳定的规模化生产体系，可提供：
公斤级到百公斤级 DODAP 原料
公斤级到百公斤级 DODMA 原料
所有脂质均可满足 LNP 系统对纯度、一致性和安全性要求，具备：
≥98% 高纯度标准
批间差异严格控制
全套 QC 检测报告（HPLC、MS、NMR、GC 等）
杂质谱研究和稳定性研究数据
原料 DMF 注册证申请与国际申报文件支持
支持客户 IND、NDA、MAA、ANDA 等不同申报路线。
04 胰岛素 LNP 处方与工艺开发
依托先进的纳米药物开发平台，中新康明可为客户提供处方优化服务：
● DODAP/DODMA 配比优化
通过调控两类可质子化脂质的比例，实现：
粒径精准控制（50–150 nm）
包封率最大化
内体逃逸能力提升
释放曲线与稳定性优化
● 辅助脂质体系设计
包括 DSPC、DOPE、Chol、mPEG-DSPE 等脂质体系的搭配与筛选，确保胰岛素与 LNP 的最佳匹配。
● 多工艺平台支持
支持多种 LNP 制备方式：
微流控
乙醇注入法
高压挤出
薄膜分散法
TFF 浓缩与缓冲液置换
确保工艺可放大、可复制、可申报。
05 分析方法开发与质量表征服务
针对胰岛素 LNP 中多肽与脂质体系复杂的表征需求，中新康明可提供：
粒径、PDI、Zeta 电位测定
包封率与载药量测定
胰岛素完整性 HPLC/UPLC 分析
稳定性研究（加速、长期、冻融）
LNP 泡点、渗透压、pH 等物化性质
脂质比例分析与杂质检测
微生物限度、内毒素检测
可满足中美欧不同监管体系的分析标准。
06 中试放大与 GMP 级生产能力
对于拟进入临床阶段的胰岛素 LNP 项目，中新康明提供：
1–50 L 中试放大
50–200 L 临床前验证批次
GMP 级固-液双体系生产线
并具备完善的验证体系，确保：
工艺放大后粒径不漂移
包封率稳定
杂质完全可控
批间一致性达到药监要求
满足 IND 申报所需的 CMC 技术资料。
07 注册申报与法规支持
中新康明拥有熟悉全球法规要求的注册团队，可提供：
DMF/原料登记支持
工艺与质量研究资料撰写
IND 申报策略咨询（NMPA/FDA/EMA）
CMC 文件编制
申报沟通与补件支持
为客户的胰岛素 LNP 创新制剂加速推进临床提供坚实保障。
08 结语：以专业 CDMO 能力推动多肽递送创新
胰岛素封装于 DODAP/DODMA 脂质纳米颗粒，不仅为糖尿病治疗带来新的递送思路，也正成为未来多肽类药物剂型开发的重要方向。依托脂质原料供应能力、先进的 LNP 工艺平台与完善的法规体系，中新康明可为全球客户提供从研发、放大到申报的全流程 CDMO 服务。
中新康明将持续赋能多肽、生物药、核酸药物的创新递送体系，协助合作伙伴更快更稳地将创新制剂推进至临床，为全球患者提供更高质量的治疗选择。
返回
