DC-胆固醇是一种重要的阳离子胆固醇衍生物，通过在胆固醇骨架上引入叔胺基团，赋予其pH响应性与正电荷特性。它不仅能显著增强脂质体对核酸（如pDNA、siRNA、mRNA）的包封能力，还能促进内体逃逸，提升转染效率。凭借其优异的生物相容性和成熟的法规认知，DC-胆固醇已成为基因治疗、mRNA疫苗及新型递送系统中不可或缺的辅助脂质。
中新康明依托深厚的甾体化学合成与cGMP辅料开发经验，现已建立完整的DC-胆固醇CDMO平台，为全球客户提供从工艺开发到GMP供应的一站式解决方案。
第一部分：产品基本情况
英文名称：DC-Cholesterol
中文名称：O-[(N,N-二甲基氨基乙基)-氨基甲酰基]胆固醇盐酸盐
CAS号：166023-21-8
分子式：C32H56N2O2.ClH
分子量：537.26
外观：白色至类白色粉末
储存条件：-20℃，避光，干燥密封
质量指标：
化学纯度（HPLC面积归一化）：≥98%
水分（KF法）：≤1.0%
残留溶剂：符合ICH Q3C要求
第二部分：业务承接全流程
中新康明提供覆盖DC-胆固醇全生命周期的CDMO服务，确保产品质量、稳定性和合规性。
1. 工艺开发
以高纯胆固醇为起始物料，经与N,N-二甲基乙二胺通过羰基二咪唑（CDI）活化法进行高效酰胺化反应。我们系统筛选了催化剂、溶剂、温度及摩尔比，最终确立了一条高收率、低杂质的绿色合成路线，并完成多批次小试（10–100g）验证。
2. 中试放大
在自有cGMP兼容车间内，实现从10L到100L反应釜的逐级放大。通过严格控制加料速率、反应温度（40–60°C）及氮气保护（O₂ < 10 ppm），确保关键工艺参数（CPPs）稳健，批间一致性高。
3. 杂质研究
深度解析杂质谱，成功合成并鉴定了主要杂质：
未反应胆固醇（起始物料残留）
单取代副产物（区域选择性副反应）
水解产物（DC-胆固醇酸）
通过HPLC-UV/MS建立专属方法，实现各杂质的有效分离与定量（典型HPLC图谱显示主峰纯度>98%）。
4. 稳定性研究
依据ICH Q1A(R2)开展全面稳定性考察：
长期试验（25°C/60%RH）：6个月内纯度下降<1.0%
加速试验（40°C/75%RH）：6个月内无显著降解
影响因素试验（光照、高温、高湿）：证实产品对湿热敏感，需严格控水避光
数据趋势图表明，DC-胆固醇在推荐储存条件下具有优异的化学稳定性。
5. 质量标准建立
建立全面的质量控制体系，检测项目包括：
含量（HPLC）
有关物质（HPLC）
水分（KF）
残留溶剂（GC）
微生物限度（TAMC/YAMC）
外观与鉴别（IR, NMR）
随货提供标准化COA（Certificate of Analysis）样图，确保信息透明。
6. 非GMP公斤级供应
提供1kg–5kg级高纯度DC-胆固醇，专用于客户的临床前处方筛选、制剂开发及毒理研究，支持快速迭代。
7. GMP申报服务
提供全方位注册支持：
撰写符合FDA/EMA/NMPA要求的DMF（Drug Master File）
协助客户完成辅料备案
提供中美欧申报策略咨询
8. GMP级别供应
在cGMP条件下生产，符合注射级辅料标准，可直接用于临床试验样品及商业化产品的制备。
第三部分：应用案例与文献引用
应用案例1
某国内领先基因治疗公司采用中新康明提供的DC-胆固醇（HPLC≥98.5%）制备阳离子脂质体，用于质粒DNA（pDNA）递送。该配方在体外转染效率提升2倍，体内药效显著优于市售产品。项目已完成中试放大（5kg级），LNP包封率稳定＞85%。
应用案例2
某mRNA疫苗研发企业将DC-胆固醇作为辅助脂质引入其LNP配方，替代部分PEG-脂质。结果显示，该配方不仅维持了良好的粒径分布（PDI<0.15），还将细胞转染效率提升约30%，显著增强抗原表达水平。
文献引用
Biomaterials, 2021: “DC-Cholesterol based liposomes for gene delivery” — 该研究证实DC-胆固醇脂质体在体内具有优异的基因沉默效果和低免疫原性。
Journal of Controlled Release, 2022: “Cationic lipids for mRNA vaccines: role of DC-Cholesterol” — 文章指出DC-胆固醇可通过调节LNP表面电荷，优化其与细胞膜的相互作用，从而提升mRNA递送效率。
供应单位
中新康明已成功服务于国内多家基因治疗公司、mRNA疫苗研发企业及顶尖高校科研团队，成为DC-胆固醇国产化供应链的核心伙伴。
第四部分：订购流程/须知
订购流程
需求沟通：明确规格（纯度、数量、质量等级）
签订协议：签署NDA及供应合同
样品提供：可免费提供100mg–1g小样用于测试
批量生产：启动正式生产流程
质检放行：全项检测合格后放行
冷链发货：全程-20°C干冰运输
订购须知
最小起订量：非GMP级1g；GMP级100g
货期：非GMP级2–4周；GMP级6–8周
包装：棕色西林瓶，充氮保护，外加铝箔袋及干燥剂
随货文件：COA、MSDS（SDS）、稳定性数据摘要（如需）
中新康明——以专业化学赋能先进疗法，让关键辅料触手可及。
欢迎垂询DC-胆固醇及其他LNP核心脂质（DOTAP、SM-102、ALC-0315等）的工艺开发与供应合作。
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