随着靶向治疗和细胞内药物递送策略的快速发展,如何突破细胞膜屏障,实现药物在细胞内的高效输送,成为药物研发的重要方向。传统递送方式在面对细胞屏障时往往效率低下,尤其在递送大分子药物、核酸类药物、蛋白质药物等时,穿膜效率和释放控制存在明显瓶颈。DOPE+CHEMS脂质体因其出色的膜融合能力和pH敏感特性,在跨膜递送与细胞穿透领域展现出显著优势,正成为细胞内递送系统的新兴解决方案。
产品名称:DOPE+CHEMS脂质体递送系统
产品概述:
该脂质体系统由锥形结构的DOPE和pH敏感调节脂CHEMS构成,具备出色的膜融合能力和酸性环境下的结构响应性,可用于多种药物(包括小分子、核酸、多肽、蛋白等)的细胞内递送。
技术参数:
粒径范围:50–200 nm(可调)
包封效率:>85%(视药物类型可优化)
表面电荷:中性至弱负(可定制)
pH响应范围:pH 5.0–6.5启动释放
材料成分:
DOPE(二油酰磷脂酰乙醇胺)
CHEMS(胆固醇-半琥珀酸酯)
其它可选修饰脂质(如PEG修饰脂、靶向分子等)
物理性能:
高生物相容性
良好结构稳定性(中性环境)
酸性环境快速结构变化,实现膜破裂与药物释放
目前,中新康明已建立完善的DOPE+CHEMS脂质体制备平台,支持包括粒径调控、成分比例优化在内的多维度定制服务,助力各类递送系统研发效率提升。
性能优势:
pH响应释放机制,保证药物在目标细胞内才释放
DOPE提供高膜融合能力,实现高效细胞穿透
结构灵活,适配多种药物类型与递送需求
核心功能:
跨膜传递难以内吞的药物
实现胞内释放而非胞外耗散
可作为抗体或靶向配体的载体平台
中新康明可提供脂质体表面修饰与药物偶联服务,包括化学修饰、抗体耦联等,提升靶向性和细胞内递送能力,适用于从筛选阶段到功能验证的多个研发环节。
对比竞品:
相较于阳离子脂质体、聚合物纳米粒子等载体,DOPE+CHEMS系统具有更温和的细胞亲和性和更可控的释放机制,在减少毒性同时保持递送效率。
经济优势:
原料供应成熟,合成工艺稳定
可批量制备,成本可控
可缩短开发周期,提升药物研发效率
主要应用:
siRNA、mRNA等核酸类药物的细胞递送
难以跨膜的小分子/大分子药物递送
抗肿瘤药物的靶向细胞内释放
CAR-T、疫苗等细胞治疗中载体系统构建
中新康明在批量生产与中试放大方面具备成熟能力,现已可为客户提供从实验室小试到中试规模的连续生产服务,确保脂质体产品在临床前开发中的一致性与可放大性。
具体案例:
在一项针对肝癌的siRNA递送项目中,DOPE+CHEMS脂质体实现了超过90%的细胞摄取率,并在溶酶体内酸性环境下完成药物释放,大幅提高基因沉默效率,药效时间延长至72小时以上,明显优于传统阳离子脂质体。
设计阶段:根据药物理化性质,定制脂质比例、粒径及表面修饰方式,设计适配的递送方案。
生产制造:采用薄膜水化法、微流控法或挤出法制备脂质体,配合质量控制标准,确保批次一致性。
安装和调试:在药物制备流程中,提供完整的脂质体包载方案,辅以工艺转移、工艺验证和配套设备调试服务。
维护和保养:为客户提供长期的技术指导与操作培训,确保系统稳定运行与持续产出。
总结:
DOPE+CHEMS脂质体系统以其独特的结构响应性与优越的细胞穿透能力,为药物递送系统提供了全新解决方案,尤其适用于细胞内靶向治疗、基因药物和蛋白类药物的开发。
展望:
随着个性化治疗和核酸药物的不断发展,跨膜递送技术将愈发重要。DOPE+CHEMS脂质体有望成为下一代递送平台的关键组成部分,为精准医疗注入更强动力。