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稳、准、狠!DSPE-PEG2000让药效久一点、准一点


随着靶向治疗、个性化医学以及生物大分子药物的快速发展,传统药物载体在药效释放、药物稳定性和靶向性等方面面临诸多挑战。特别是在抗肿瘤、小分子难溶药物、核酸药物等领域,药物需要在血液中长时间稳定循环,才能提高治疗效率并减少毒副作用。

长循环脂质体作为一种高效的药物递送系统,能够显著延长药物在体内的滞留时间,减少给药频率。DSPE-PEG2000作为脂质体表面修饰的重要材料,可赋予脂质体“隐身”特性,是构建长循环脂质体系统的关键技术之一。

产品介绍

产品名称:DSPE-PEG2000长循环脂质体载体系统

产品概述
本系统以DSPE-PEG2000为主要功能修饰组分,结合磷脂和胆固醇,构建稳定、高效、低免疫识别的脂质体平台,适用于小分子药物、大分子生物制剂以及核酸药物的长效递送开发。

技术参数

粒径范围:80–150 nm(可调)

多分散系数PDI:≤0.2

包封率:>80%(依药物而异)

zeta电位:±10 mV以内(可定制)

PEG分子量:2000 Da

材料成分

DSPE-PEG2000(或其衍生物)

磷脂类(如HSPC、DSPC)

胆固醇

可选修饰配体(如抗体、适配体)

物理性能

稳定性高,易于冻干保存

良好的血液相容性和生物相容性

可控释放能力

中新康明可稳定制备多种规格的DSPE-PEG2000原料及脂质体产品,支持定制结构设计与量身开发,满足多类药物制剂系统构建需求。

产品优势

性能优势

显著延长脂质体循环时间

抵抗单核吞噬系统(RES)清除

具备良好的药物保护和控释能力

核心功能

延长半衰期、降低毒性

提高治疗指数,减少给药次数

支持靶向修饰,实现主动递送

对比竞品
相比传统脂质体(如不含PEG修饰脂质体),DSPE-PEG2000脂质体在血液中稳定性显著提升,临床表现出更优异的药代动力学特性,是当前多个上市脂质体药物(如Doxil®)的核心组成。

经济优势

缩短开发周期,技术成熟可快速部署

材料通用性高,适应多类药物递送

成本效益

工艺标准化程度高,便于大规模生产

可实现冻干保存,利于运输和储存

中新康明具备DSPE-PEG2000脂质体的中试放大与规模化量产能力,配套工艺成熟稳定,能够实现高一致性的批量供应,保障后续产品开发与注册申报的材料连续性。

投资回报

与新药共同开发,可提高产品成功率

支持改良型药物(505(b)(2))路径,降低临床投入

应用场景

主要应用

抗肿瘤药物(如多柔比星、顺铂类等)

核酸类药物(mRNA、siRNA等)

多肽/蛋白药物(如胰岛素、生长因子)

疫苗递送系统

具体案例

某科研单位采用DSPE-PEG2000脂质体包裹紫杉醇,在动物实验中显著延长了药物血浆半衰期,肿瘤抑制率较传统剂型提高约35%。

在mRNA疫苗开发中,该脂质体体系用于稳定包载核酸片段,在低剂量下仍维持良好免疫激活效果。

中新康明可为客户提供DSPE-PEG2000在药物包裹、修饰与抗体偶联方面的个性化服务,涵盖粒径控制、偶联策略筛选、载药率优化等模块化开发流程。

实施方案

设计阶段:结合目标药物性质(疏水/亲水、稳定性、剂量要求),设计合适的DSPE-PEG2000浓度、粒径及表面修饰策略。

生产制造:使用膜挤出、高压均质或微流控技术进行脂质体制备,支持批量化工艺开发与GMP中试放大。

安装和调试:在客户项目中,可协助完成实验室配方优化及放大试验线搭建,提供技术指导。

维护和保养:提供原料稳定供应、工艺参数追踪与更新方案,确保客户后续生产稳定性。

中新康明在脂质体中试放大方面经验丰富,能够协助从实验室级开发快速转化为中试或产业化产线,同时提供关键工艺包和技术转移支持。

结论

总结
DSPE-PEG2000作为构建长循环脂质体的核心材料,具有优异的稳定性、低免疫原性和广泛的适应性,已成为现代药物递送系统的重要工具。其在提高药物稳定性、生物利用度和精准递送方面展现出巨大潜力。

展望
随着药物研发逐步向多功能递送平台演进,DSPE-PEG2000脂质体将更多地被用于核酸类药物、抗体药物和疫苗开发中,推动新一代智能化、靶向化药物制剂的落地。

 

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