解决方案
我们致力于为客户提供帮助,让他们的创意和创新成为现实。

从止炎到护脑,Lificiguat脂质体正在重新定义“神经保护”

神经系统疾病如脑缺血、中枢神经损伤、帕金森病和阿尔茨海默病等,给全球公共健康带来了巨大负担。这类疾病普遍存在神经炎症、缺氧损伤和细胞凋亡等机制。Lificiguat(YC-1)作为一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激动剂,在抑制炎症反应、改善神经细胞缺血损伤方面显示出显著的潜力。但其水溶性差、体内稳定性不佳,严重制约了其在临床药物开发中的应用。为了提升其药效及递送效率,开发Lificiguat脂质体制剂成为一种具有前景的策略。

产品介绍

产品名称:Lificiguat脂质体制剂

产品概述:
该产品采用先进的脂质体载药技术,将Lificiguat高效包封于脂质囊泡中,提升其溶解度、生物利用度及靶向性,适用于神经退行性疾病、缺血性脑病及中枢炎症类疾病的药物研究与开发。

中新康明具备专业的脂质体类产品制备平台,能够根据客户需求定制Lificiguat(YC-1)载药配方,实现从实验级到中试级的不同阶段快速响应和精准匹配。

技术参数:

粒径:90-120 nm

包封率:>90%

Zeta电位:-20 ~ -30 mV(稳定)

缓释效果:可实现24-48小时持续释放

材料成分:主要包括卵磷脂、胆固醇、DSPE-PEG2000,以及Lificiguat原料药

物理性能:

粒径分布均匀,利于跨越血脑屏障

表面稳定性高,适应多种储存条件

可冷冻干燥保存,便于运输与长期储备

产品优势

性能优势:
脂质体包裹Lificiguat能显著提高其溶解性和体内循环时间,有效延长药效时间,减少服药频次。

核心功能:

靶向性强,利于脑部药物递送

具备良好的抗炎与神经保护作用

可与其他神经系统药物联合使用,提高协同疗效

针对更高阶的药物设计需求,中新康明还可提供Lificiguat分子的药物修饰和抗体偶联服务,以增强其组织靶向性和治疗效果,助力精准医学开发。

对比竞品:
相比Lificiguat裸药或其他小分子抗炎药物,该脂质体制剂在穿越血脑屏障、减少毒副作用及药效维持方面具有明显优势。

应用场景

主要应用:

缺血性脑卒中后的神经保护

慢性脑部炎症相关疾病(如帕金森病、阿尔茨海默病)

脊髓损伤、脑创伤后炎症调控

中枢神经系统药物研发中的体内药效实验模型

在这类应用场景中,我们还能提供Lificiguat脂质体的多规格定制服务,包括多类型囊泡结构(单层、多层、长循环型等)以及可拓展的中试放大工艺,满足不同研发与验证阶段的具体需求。

具体案例:
在大鼠MCAO模型(中脑动脉阻塞)中,使用Lificiguat脂质体可显著减轻梗死面积,降低神经炎症因子水平,并延长存活时间。该结果已在多项研究中重复验证,展现出良好的药效稳定性。

实施方案

设计阶段:通过纳米脂质体设计平台,根据Lificiguat的理化性质进行粒径、Zeta电位及包封率优化。

生产制造:采用逆相蒸发法/薄膜分散法结合高压均质工艺,适用于实验室到工业级的放大生产,具备高重复性。

安装和调试产品可提供冻干粉末和液体两种形式,使用前仅需溶液复溶,即可用于细胞实验、动物模型等。

维护和保养:建议冷藏保存于2~8°C,冻干粉可长期保存。产品稳定性检测周期为6~12个月。

中新康明在大批量脂质体制备方面具备丰富经验,可稳定供应克至公斤级Lificiguat脂质体原料,支持科研、药政备案及临床申报。

客户支持

技术支持:提供脂质体包封效率检测、粒径优化、体外释放等定制服务。

培训服务:支持客户技术人员在线或现场培训,涵盖使用方法、动物建模及数据分析。

售后服务:提供产品批次溯源、技术问题解答及后续配套产品支持,确保研发连续性与高效性。

中新康明同时提供Lificiguat载体系统的多种协同开发服务,包括联合递送系统设计、共载抗炎因子测试以及多靶点评价平台支持。


结论

Lificiguat脂质体是一种集高效递药、靶向性与可控释放于一体的神经保护类纳米药物材料,能有效解决Lificiguat裸药水溶性差、生物利用度低等问题,是推动其进入临床应用的重要突破。未来,Lificiguat脂质体将有望在更多神经系统疾病模型中扩展其适应症,并在联合治疗、个体化用药等方面发挥更大潜力。

中新康明致力于为科研院所和药企客户提供涵盖Lificiguat药物包裹、修饰、偶联、中试放大等一站式研发解决方案,期待与更多合作伙伴共同推进脂质体药物系统的临床转化与产业化进程。

 

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